Os cinco primeiros relatA?rios sobre pesquisas envolvendo a fosfoetanolamina foram divulgados pelo MinistA�rio da CiA?ncia, Tecnologia e InovaA�A?o (MCTI) na plataforma do A?rgA?o criada especialmente para tratar sobre o tema. Dentre os trabalhos, foram analisados a composiA�A?o quA�mica das capsulas, dosagem permitida, aA�A?o citotA?xica e antiproliferativa , genotoxidade e a sA�ntese do produto.

A fosfoetanolamina tem sido um tema bastante recorrente e popular hA? mais ou menos um ano. A Universidade de SA?o Paulo (USP) vem sendo pressionada pela JustiA�a a fabricar e distribuir, de graA�a, as a�?pA�lulas do cA?ncera�? a vA?rias pessoas doentes. PorA�m, nA?o hA? registro de seguranA�a sobre o remA�dio e nem bula ou contraindicaA�A�es.

A fosfoetanolamina A� derivado de um composto quA�mico orgA?nico chamado etanolamina (monoetanolamina), encontrado em diversos animais mamA�feros. Esse componente ajuda na produA�A?o de esfingolipA�deos, um tipo de lipA�deo que faz parte da composiA�A?o estrutural das membranas celulares e das mitocA?ndrias.

O composto fosfoetanolamina foi sintetizado e purificado pela primeira vez em 1936 por Edgar Laurence Outhouse. Aqui no Brasil comeA�ou a ser sintetizado no final da dA�cada de 80 pelo entA?o professor do Instituto de QuA�mica da USP Gilberto Orivaldo Chierice. Ele utilizou resultados de eficA?cia nA?o clA�nica que mostravam que, em altas concentraA�A�es, a fosfoetanolamina promovia a diminuiA�A?o de vA?rios tipos de tumores (cA?nceres).

Neste texto produzido para o site CiA?ncia e Astronomia, vamos explorar os resultados dos cinco relatA?rios conforme a ordem colocada pela plataforma especial para pesquisas da fosfoetanolamina do MCTI.

  1. Componentes quA�micos das amostras de fosfoetanolamina produzidas pelo Instituto de QuA�mica de SA?o Carlos da Universidade de SA?o Paulo

RealizaA�A?o: Instituto Nacional de CiA?ncia e Tecnologia de FA?rmacos e Medicamentos (INCT-INOFAR) no LaboratA?rio de QuA�mica OrgA?nica SintA�tica (LQOS) da Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP).

O relatA?rio fala que 60 cA?psulas de fosfoetanolamina (FOS) sintA�ticas (feitas pela USP) foram encaminhadas para os testes. 16 cA?psulas foram abertas e pesadas e nenhuma dessas cA?psulas apresentavam o mesmo peso em miligramas (mg). Os pesos encontrados foram: 233 mg, 273 mg, 278 mg, 304 mg, 316 mg, 317 mg, 325 mg, 328 mg, 331 mg, 342 mg, 345 mg, 348 mg, 352 mg, 358 mg, 359 mg e 368 mg.

Nas cA?psulas, trA?s componentes orgA?nicos e dois componentes inorgA?nicos foram encontrados. SA?o eles a fosfoetanolamina (FOS associada ao sal de monoetanolamina), fosfobisetanolamina (FBEA), monoetanolamina protonada e os componentes inorgA?nicos fosfatos e pirofosfatos. Ou seja, a informaA�A?o de que as capsulas de fosfoetanolamina sA?o puras nA?o confere.

Os resultados finais mostram que 32,2% da composiA�A?o A� de FOS, 3,9% A� de FBEA, 34,9% sA?o fosfatos (cA?lcio, magnA�sio, ferro, manganA?s, alumA�nio, zinco e bA?rio), 3,6% sA?o pirofosfatos (cA?lcio, magnA�sio, ferro, manganA?s, alumA�nio, zinco e bA?rio) e 7,2% A� A?gua.

  1. AvaliaA�A?o do Potencial CitotA?xico in vitro da Fosfoetanolamina SintetA�tica (FS) e da Fosfoetanolamina SintA�tica Nanoencapsulada (FSNE)

RealizaA�A?o: LaboratA?rio de Encologia Experimental da Universidade Federal do CearA? (UFC)

(Para que ninguA�m se perca daqui pra frente: Fosfoetanolamina SintA�tica a�� FS a�� A� o composto bruto; a nanoencapsulada a�� FSNE a�� A� a capsula da USP).

FS e FSNE foram utilizadas em linhagens dos cA?nceres de colo do reto (colorretal), de prA?stata e gliobastoma (um tumor raro maligno que afeta o cA�rebro ou a coluna vertebral). TambA�m foram testadas nas cA�lulas de um tecido chamado fibroblasto e em uma cA�lula do sangue.

Os resultados mostram que tanto a FS quanto a FSNE apresentaram atividade citotA?xica (ou seja, poder de destruiA�A?o de cA�lulas cancerA�genas) apenas em concentraA�A�es muito elevadas tanto nas cA�lulas tumorais quanto nas nA?o tumorais. Os efeitos antiproliferativos (ou seja, de impedimento de crescimento celular) apenas ocorreram nas cA�lulas do fibriblasto e na cA�lula do sangue.

O trabalho, entretanto, conclui que FS e FSNE nA?o sA?o citotA?xicas pelo fato de funcionarem somente em quantidades mais altas do que as drogas comumente utilizadas. Eles ainda ressaltam que os testes em humanos darA?o mais credibilidade a esse resultado.

  1. AvaliaA�A?o da Atividade CitotA?xica e Antiproliferativa da Fosfoetanolamina, Monoetanolamina e Fosfobisetanolamina em CA�lulas Humanas de Carcioma de PA?ncreas e Melanoma

RealizaA�A?o: Centro de InovaA�A?o e Ensaios PrA�-ClA�nico (CIEnP)

O trabalho mostrou os testes sobre atividade citotA?xica e antiproliferativa das cA?psulas enviadas pela USP. Foram isoladas das cA?psulas as substA?ncias fosfoetalonamina, monoetanolamina e fosfobisetanolamina e colocadas em contato com cA�lulas do cA?ncer de pA?ncreas e de melanoma, um caso grave de cA?ncer de pele.

Os resultados mostraram que apenas a monoetanolamina apresentou atividade citotA?xica, porA�m, 6500 vezes mais ineficiente do que as drogas comumente utilizadas. A cisplatina, uma droga utilizada em tratamentos de cA?ncer, apresenta 100% de inibiA�A?o do cA?ncer. A fosfoetalonamina e a fosfobisetanolamina nA?o apresentaram nenhuma atividade citotA?xica nem antiproliferativa das cA�lulas tumorais.

Lembra que a fosfoetanolamina A� derivada da monoetanolamina e que a monoetalonamina A� encontradada em todos os mamA�feros? Ela atA� reduz o cA?ncer, mas o paciente morre mais rA?pido jA? que a sua eficiA?ncia A� 6500 inferior aos remA�dios comumente usados.

  1. AvaliaA�A?o mA?xima da dose tolerada e seleA�A?o de doses de fosfoetanolamina sintA�tica, produzida pelo IQSC-USP em roedores

RealizaA�A?o: Centro de InovaA�A?o e Ensaios PrA�-ClA�nico (CIEnP)

Os pesquisadores fizeram testes da dose mA?xima tolerada das cA?psulas em roedores. Cada roedor recebeu duas doses: a primeira de 5.000mg/kg via oral e 1.000mg/kg durante sete dias e ficou comprovado que a fosfoetalonamina nA?o A� uma substA?ncia tA?xica ao organismo, ou seja, nA?o causa danos.

 

  1. AvaliaA�A?o da genotoxidade da fosfoetanolamina (USP- SA?o Carlos): teste de mutaA�A?o reversa em Salmonella typhimurium

Por fim, o A?ltimo relatA?rio mostra os resultados de testes de reversA?o de mutaA�A?o em um tipo de salmonela. A substituiA�A?o de genes visa deletar, alterar ou adicionar genes diferentes em um determinado organismo.

Os resultados foram: a fosfoetanolamina da USP nA?o apresenta atividade mutagA?nica, ou seja, nA?o A� capaz de trocar, adicionar ou subtrair genes de um determinado organismo. Isso significa que as capsulas nA?o mudam, por exemplo, os genes de uma cA�lula com cA?ncer.

Agora A� esperar pelos testes em humanos. Confira todos os relatA?rios na A�ntegra clicando em cada subtA�tulo do texto.

Fonte: Portal do MCTI especial para a fosfoetanolamina